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2012—2016年专利过期农药品种点评——螺螨酯

螺螨酯 (spirodiclofen)

季酮酸是重要的有机合成结构单元,该类化合物具有相当广泛的生物活性谱,农药、医药均有涉猎。研究人员通过对季酮酸类化合物在化学合成、作用机理和生物活性等各方面的广泛、深入研究,发现了许多活性优良、对作物安全,并具有新型结构的杀虫杀螨活性化合物,其中由拜耳作物科学公司开发并已商品化的螺螨酯、螺甲螨酯和螺虫乙酯尤为成功。螺虫乙酯更是迄今唯一具有双向内吸传导性能的现代杀虫剂,2008年上市的它2011年销售额即达1.30亿美元,其峰值销售额为2亿欧元。

螺环季酮酸类化合物以其独特的化学结构、新颖的作用方式、杰出的防治效果和不易产生抗药性等特点,从众多杀虫杀螨剂中脱颖而出,成为世界杀虫杀螨剂研究开发的热点。可以说,螺螨酯的问世开启了农药工业对螺环季酮酸类化合物研究的新篇章。

1 2011年世界前5大杀螨剂的销售情况

杀螨剂是世界农药市场的小分支,2011年,杀螨剂的销售额为7.44亿美元,占全球农药市场的1.5%。其中,前5大产品的销售额为3.55亿美元,代表了杀螨剂市场的47.72%。在这张榜单中,螺螨酯和螺甲螨酯分别居于第一和第五位,成为杀螨剂中的重要产品类型。

螺螨酯的市场开发

2 螺螨酯的销售额 (亿美元)

螺螨酯是拜耳公司发现并开发的第一个螺环季酮酸类杀螨剂,2003年登记并上市。近几年,螺螨酯的销售额逐年、不间断地大幅上升。2008年,其销售额超过了炔螨特,成为杀螨剂中销售额最高的品种,自此,它一直稳居于杀螨剂中的首席地位。在2007—2009年的3年里,螺螨酯的年增长率均在20%以上,销售额分别为5,000万、6,000万和7,500万美元;在杀螨剂中所占份额也逐年攀升。2010年,其销售额更是大幅增长了1/3,达1.0亿美元。2011年,螺螨酯的销售额进一步提升至1.10亿美元,占杀螨剂销售额的14.8%

目前,螺螨酯已在世界上50多个国家登记和上市。10余年来,螺螨酯登记和上市的主要国家包括:巴西、日本、中国、加拿大、美国和欧盟等。北美、拉美、欧洲和亚洲等大农药国尽收其内。

2005
630日,螺螨酯在美国取得登记,同年上市。
 

2010
81日,螺螨酯作为新有效成分列入欧盟农药登记条例 (1107/2009) 已登记有效成分名单。

螺螨酯的化合物专利

201272日和7日,螺螨酯在欧洲和美国的专利到期;该产品并未在中国取得专利保护和行政保护。螺螨酯在美国的登记资料保护至2015629日;2020731日,其在欧盟的登记资料保护期满。因此在欧美市场,资料保护仍是贸易壁垒。

螺螨酯的作用机理及其应用

螺螨酯为脂质生物合成抑制剂,它通过抑制螨的脂肪合成,阻断螨的能量代谢,干扰螨的生长。

螺螨酯为高效、低毒、广谱、选择性、非内吸型杀螨剂,具有触杀作用。与快速击倒的杀螨剂相比,致效显慢;与几丁质昆虫生长调节剂类杀螨剂相比,药效较快。但螺螨酯持效期较长,可配合速效型杀螨剂 (如扫螨净、甲氰菊酯、哒螨灵等) 使用。

螺螨酯用于防治柑橘、果树、蔬菜、棉花、梨果、核果、葡萄、草莓、咖啡、橡胶、啤酒花和坚果等作物上的害螨,如全爪螨、锈螨、短须螨、瘿螨和叶螨等,用药量为96520 g a.i./hm2。虽然螺螨酯对这些螨的各个发育阶段都有效,但对各阶段作用效果不同。该药剂杀卵效果优异,对幼若螨高毒,虽然不能较快杀死雌成螨,但能显著影响雌成螨的繁殖力,使被处理过的雌成螨所产卵的孵化率大大降低。

螺螨酯
的市场前景

2003
年上市的螺螨酯,2008年便成功取代老牌杀螨剂炔螨特,以10.7%的份额摘得杀螨剂市场的头冠。2010年,更是以1/3的增长率,迈入了亿美元产品之列。在2004—2010年的6年间,螺螨酯的复合年增长率高达26.00%,这对杀螨剂小市场而言,堪称创举;对农药大市场而言,当属楷模。

螺螨酯独特的作用机制、对柑橘红蜘蛛等优异的防治效果以及超过其他杀螨剂的长残效等,都将助力螺螨酯续写增长的辉煌。(全文完)